Налбуфін (нубаїн) є напівсинтетичним змішаним агоніст-антагоністом, близьким за своєю хімічною структурою оксиморфоном і налоксоном.
Фармакокінетика
Після прийому всередину налбуфін піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні в печінці. Біологічну дія створює тільки 10% препарату.
Основним продуктом метаболізму є неактивний глюкуронід. Час напіввиведення налбуфіна 3-6 годин.
Фармакологічна дія
При внутрішньом’язевому введенні налбуфін викликає знеболювання, цілком подібне з дією
морфіну (співвідношення дії 1:1). Час настання знеболення та його тривалість такі ж, як і у морфіну.
При підвищенні дози понад 0,45 мг/кг знеболююча дія не посилюється, пригнічення дихання не погіршується.
Цей препарат також здатний прискорювати розвиток симптомів відміни в осіб з фізичною залежністю від опіоїдів.
Седативний ефект відноситься до найбільш частих проявів побічної дії налбуфіна, що спостерігається у 33% пацієнтів. Нерідко має місце і рясне потовиділення. Дисфорія спостерігається рідше, ніж при призначенні пентазоцину або буторфанолу, однак частота її збільшується в міру наростання дозування.
На відміну від пентазоцину і буторфанолу налбуфін не підвищує артеріальний тиск, тиск у системі легеневої артерії та частоту серцевих скорочень.
Використання в клініці
Налбуфін включають в премедикацію (0,1 мг/кг в/м) і доповнюють загальну анестезію (основні дози - 0,15-0,25 мг/кг і підтримуючі дози - 0,05-0,075 мг/кг). Застосування налбуфіна попереджає післяопераційну нудоту і блювоту.
Налбуфін використовують в комбінації з препаратами, які підсилюють аналгезію і нейровегетативну активність, наприклад з клонідином (клофеліном) в дозі 25-50 мкг внутрішньовенно.
Звичайна доза препарату при внутрішньом’язевому або внутрішньовенному введенні дорослим дорівнює 10 мг через кожні 3-6 ч. Максимальна добова доза становить 160 мг.
|
ВНИМАНИЕ!!! Вся информация предоставляется исключительно с образовательной целью.