Агоністи - це ендогенні сполуки або ліки, які можуть взаємодіяти з рецепторами і ініціювати фізіологічні або фармакологічні характеристики відклику рецептора.
Інтенсивність біологічних реакцій (седація, аналгезія), що відбуваються під дією опіоїдів, може бути використана для визначення їх справжньої активності. Такі опіоїди як альфетаніл, суфентаніл, морфін, фентаніл максимальна біологічна дія яких зумовлена зв’язуванням рецепторів, називають агоністами.
Повні агоністи своєю дією викликають максимальну біологічну реакцію. Наприклад, аналгезія, пригнічення дихання.
Основні ефекти від дії опіатів:
- болезаспокійлива активність та сильне зменшення болю будь-якого походження;
- ейфорізуюча активність, здатність викликати у людини особливий психічний стан доброти та благополуччя;
- придушення функцій кашльового та дихального центрів мозку;
- підвищення тонусу кишечника, запори, спазм гладких м’язів;
- активація парасимпатичної системи, звуження зіниць ока;
- неприємні ефекти при раптовій відміні препарату. Виникають, як результат дії опіатів, абстиненція або ломка;
- при довготривалому застосуванні активність дії опіатів знижується (толерантність);
- психологічна та фізична залежність. Виникає пристрасть до опіатів.
Сучасні анальгетики по своїй хімічній природі, характеру та механізму фармакологічної активності, діляться на дві основні групи:
- наркотичні анальгетики, до яких входять морфін та близькі по дії до них алкалоїди (опіати), а також синтетичні сполуки, які володіють морфіноподібними властивостями;
- ненаркотичні анальгетики, до них входять синтетичні похідні саліцилової кислоти, аніліну, піразолону та ін.
На даний час опіати вважаються найнебезпечнішими наркотичними препаратами.
|
ВНИМАНИЕ!!! Вся информация предоставляется исключительно с образовательной целью.