Пентазоцин (Тальвін):

Спроба знайти ефективний болезаспокійливий засіб, який не викликає залежності, привело до створення пентазоцину (тальвіну). Введений до затосування в 1967 році, як болезаспокійливий засіб, він швидко з'явився на нелегальному ринку, зазвичай у поєднанні з трипеленнаміном. У переліку наркотичних засобів, що підлягають контролю в Росії перебуває в списку II. Спроба знизити рівень вживання цього наркотику була зроблена з введенням Тальвіну Nx. Цей продукт містить певну кількість протидіючої речовини для нейтралізації впливів, схожих з морфіном, у випадку, якщо таблетки розчиняються і потім приймаються всередину.

Пентазоцин є синтетичним опіоїдом з групи бензоморфана. Його знеболюючі властивості пов'язані з лівоповоротнім ізомером цього препарату.

Пентазоцин викликає пригнічення дихання. Серед змішаних агоніст-антагоністів він володіє максимальною здатністю пригнічувати дихання і викликати аналгезії. При дозі препарату вище 30 мг пропорційного зростання депресії дихання не відбувається. У дорослої людини з масою тіла 70 кг максимальний ефект настає при дозі 60 мг. Пентазоцин не викликає гіпотензії та брадикардії, однак є дані про помірний гіпердинамічний ефект при внутрішньовенному веденні 30 мг (підвищення артеріального тиску і тиску в малому колі, тахікардія). Вплив пентазоцину на тиск в жовчних шляхах виражено слабо. Небезпека розвитку звикання невелика, але все ж іноді з'являються фізична залежність і наркоманія. Пентазоцин здатний прискорювати розвиток синдрому відміни в осіб з фізичною залежністю від опіоїдів.

Пентазоцину лактат випускають в розчині для ін'єкцій в концентрації 30 мг/мл. Для прийому всередину випускають у таблетках з ацетилсаліциловою кислотою (12,5 мг пентазоцину і 325 мг ацетилсаліцилової кислоти) або з налоксоном (50 мг пентазоцину і 0,5 мг налоксону). Доза пентазоцину для дорослих - 30 мг внутрішньом’язево або 50 мг кожні 3-4 години ентерально. У дозі 50 мг пентазоцин надає анальгетичну дію, еквівалентну 60 мг кодеїну.

Фармакокінетика
Пентазоцин добре абсорбується при ентеральному і парентеральному введенні. Після прийому всередину біологічну дію створює не більше 20% введеної дози препарату через інтенсивний метаболізм в печінці.

В ході метаболізму утворюються неактивні глюкуроніди, які виділяються з сечею разом з 5-25% незміненого препарату.

Фармакологічна дія
Пентазоцин викликає аналгезії а також психоміметичний і дисфоричний ефекти.

При парентеральному введенні пентазоцин в 2-3 рази слабше морфіну. Препарат також викликає седативну дію і потовиділення. Високі дози пентазоцину провокують галюцинації і психоміметичний ефект ("активна тривога", деперсоналізація і т.п.).

Пентазоцин викликає пригнічення дихання. Серед змішаних агоніст-антагоністів він володіє максимальною здатністю пригнічувати дихання і викликати аналгезії. При дозі препарату вище 30 мг пропорційного зростання депресії дихання не відбувається. У дорослої людини з масою тіла 70 кг максимальний ефект настає при дозі 60 мг. Пентазоцин не викликає гіпотензії та брадикардії, однак є дані про помірне гіпердинамічним ефекті при внутрішньовенному веденні 30 мг (підвищення артеріального тиску і тиску в малому колі, тахікардія). Вплив пентазоцину на тиск в жовчних шляхах виражено слабо. Небезпека розвитку звикання невелика, але все ж іноді з'являються фізична залежність і наркоманія. Пентазоцин здатний прискорювати розвиток синдрому відміни в осіб з фізичною залежністю від опіоїдів.

Серед змішаних агоніст-антагоністів він володіє максимальною здатністю пригнічувати дихання і викликати аналгезії. При дозі препарату вище 30 мг пропорційного зростання депресії дихання не відбувається.

У дорослої людини з масою тіла 70 кг максимальний ефект настає при дозі 60 мг.

Небезпека розвитку звикання невелика, але все ж іноді з'являються фізична залежність і наркоманія. Пентазоцин здатний прискорювати розвиток синдрому відміни в осіб з фізичною залежністю від опіоїдів.

Використання в клініці
Пентазоцин може застосовуватися в якості антагоніста морфіну (фентанілу). Введення здійснюється за 10-15 хв до закінчення операції: внутрішньовенно повільно (протягом 2-3 хв) вводять пентазоцин (1 мг/кг); доцільно спочатку ввести половину розрахункової дози, а через 3-4 хв, те, що залишилося.

Ефект пробудження і відновлення самостійного дихання настає через 3-4 хв. Зменшуючи депресію дихання, пов'язану із застосуванням фентанілу, пентазоцин при внутрішньовенному введенні сам призводить до неї, хоча тривалість депресії значно менша.

Доза пентазоцину для дорослих - 30 мг внутрішньом’язево або 50 мг кожні 3-4 год ентерально. У дозі 50 мг пентазоцин надає анальгетичну дію, еквівалентну 60 мг кодеїну.