Буторфанол (інші назви морадол, стадол, бефорал) представляє собою синтетичний агоніст-антагоніст морфінового ряду. Його агоністична дія виражена у 20-ть разів, а антагонічна – у 10-30-ть разів сильніше, ніж
пентазоцину.
Фармакокінетика
Препарат досить швидко і повністю адсорбується після внутрішньом’язевого введення. Вже через 5-ть хвилин розподіляється половина введеного препарату. Остаточний час напіврозподілу складає 160 хвилин.
Речовини, які утворилися в процесі метаболізму неактивні. Близько 25% введеної дози препарату виділяють нирки, та близько 85% його кількості зв’язується з білками плазми крові. При ентеральному введенні буторфанол проявляє незначний ефект через інтенсивність метаболізму при першому проходженні в печінці.
Фармакологічна дія
Буторфанол приблизно в 3-5 разів активніший щодо аналгезії, ніж морфін. Подібно до багатьох інших змішаних агоніст-антагоністів, буторфанол викликає седацію. В деяких випадках він може пригнічувати процес дихання і викликати аналгезії, як це властиво змішаним агоніст-антагоністам.
Буторфанол підвищує загальний артеріальний тиск, та тиск в легеневій артерії і ЧСС, подібно як і пентазоцин.
Використання в клініці
Показаннями для призначення буторфанолу служать такі сильно виражені болі як печінкова і ниркова кольки, гострий післяопераційний біль. При введені препарату внутрішньом’язево рекомендована доза 1-2 мг, а при внутрішньовенно – 0,5-2 мг через кожні 3-4 години.
За рахунок седативної дії препарат застосовують в премедикації. Його також застосовують як ефективний засіб для епідуральної анестезії, зокрема при проведенні кесаревого розтину при пологах. Досить комфортне знеболення забезпечується при введені 2 мг буторфанолу в 10 мл фізіологічного розчину.
|