Антагоністи (опіати):

Іншу групу опіоїдів, які здатні викликати обмежені реакції часткового рецепторного типу навіть при введені у великих дозах, називають частковими агоністами.

Сумісне введення часткових і повних агоністів зменшує ефект дії повних агоністів.

Існує група антагоністів опіоїдних рецепторів, які в неодинаковій мірі впливають на різні рецептори. Зазвичай такі препарати можуть одночасно діяти як агоністик по відношенню одного рецептора, а також як антагоністи – по відношенню до інших рецепторів. Такі препарати прийнято називати агоніст-антагоністами або ще зміщаними агоніст-антагоністами. До цієї групи входять такі препарати як налбуфін (нубаїн), пентазоцин (фортран), бутарфанол (стадол).

Поза періодом дезінтоксикації, під час проведення реабілітаційного лікування, ці препарати застосовують з метою викликати у пацієнтів відчуття страху по відношенню до прийому наркотиків. Суть справи полягає у тому, що при вживанні героїну в період дії таких препаратів різко наближає кордон передозування наркотичних препаратів. В цьому випадку звичайна доза наркотику не викличе «кайфу» і «приходу», а може стати смертельно небезпечною за рахунок перевантаження дихального центру.

Група цих препаратів існує у вигляді таблеток та ін’єкцій. Деякі з цих препаратів володіють пролонгованою формою. Пролонгованою називається така форма препарату, яка після одноразового введення дуже погано виводиться нирками із організму і продовжує перебувати в крові пацієнта від одного місяця аж до одного року. Так наприклад, з легкої руки наркоманів введення пролонгованих форм налтрексону отримало назву «блок», «блокування».

А народний поголос відразу приписав цим препаратам властивості ліків від героїну. Насправді, це зовсім не так.

Насамперед через те, що незважаючи на проведене лікування, незважаючи на відсутність «тяги» до наркотика з незалежних від лікаря причин в деяких випадках може трапитися рецидив. Наприклад, якщо наркомана, який проходить лікування, в компанії умовили «ще разочок» спробувати героїн, тому що на їхню думку «це все блокування – справжня нісенітниця», то він цілком реально може померти від передозування.

Прийом героїну під час дії препарату нолтрексон стає дуже небезпечним. Від звичної для себе дози героїну наркоман не отримає очікуваного задоволення, але також може не відчути, що йому стає погано. Розвиток таких подій цілком реальний. В таких випадках наркоман, відчувши відсутність негативного ефекту, може ввести собі повторну дозу для того, щоб досягнути бажаного «приходу» і як результат може раптово померти від зупинки дихального центру.

По-друге, в ситуації – смерть або героїн, наркоман, який знає про смерть тільки з телевізійних бойовиків, йому здається, що смерть це така подія, яка може трапитися тільки з кимсь іншим, а з ним таке ніколи не може статися.

Особливо це стосується підлітків. Вони здатні використати факт зробленої йому «блокади», як засіб шантажу своїх близьких. Не отримавши від них грошей на свої різні забаганки, деякі пацієнти здатні «на зло всім оточуючим» піти з клініки або з дому і прийняти героїн. Коли такий пацієнт робить собі укол «на зло», він абсолютно переконаний, що лікар ввів йому «липу», а він всіх просто налякає.

По-третє, досить часто трапляються випадки з цілком реальними самогубствами, що здійснюються саме таким способом. Депресія є депресією і немає значення чим вона викликана.

Неприємності такого роду досить часто трапляються при введені пролонгованих форм налтрексону, як єдиної форми лікування (без проведення курсу психотерапії та без нагляду лікаря).

Схему лікування лікар може використати по-різному. Він може призначити спеціальний підтримуючий курс таблеток за спеціальною схемою, пов’язаної з деякими особливостями патологічного потягу до героїну у конкретного пацієнта. Лікар, у зв’язку з особливостями характеру пацієнта, може прийняти рішення про застосування пролонгованої форми лікування.