Налоксон (Наркан):

Фармакокінетика
При внутрішньовенному введенні налоксону в дозі 1-4 мкг/кг призводить до реверсії аналгезії і дихальної депресії, викликаних опіоїдами. Тривалість цієї дії невелика (30-45 хв), що, ймовірно, пов'язано з метаболізмом і швидким вимиванням препарату з рецепторів у мозку. Тому для підтримки антагоністичної дії препарату бувають необхідні повторні його введення.

Налоксон метаболізується при першому проходженні в печінці. Час його напіввиведення складає 64 хв. Особливо інтенсивний метаболізм спостерігається при ентеральному прийомі налоксону.

Фармакологічна дія
Щодо опіоїдів, призначуваних звичайними шляхами, налоксон діє як антагоніст, усуваючи викликаний ним порушення дихання та аналгезію. При спеціальному підборі доз можна зберегти, хоча б частково, аналгезію при мінімально вираженій дихальній депресії. Однак нудота, блювота і стимуляція серцево-судинної діяльності можуть супроводжувати часткове ослаблення аналгезії.

Дія налоксону, введеного епідурально, зростає відповідно до підвищення дозування. При інфузії налоксону в дозі 5 мкг/кг/год якість викликана епідуральним введенням морфіну аналгезію не змінює, але усуваються порушення дихання.

Інфузія налоксону в дозі 10 мкг/кг/год вже знижує аналгезії. Введення налоксону в дозі 5-10 мкг/кг/год усуває як депресію дихання, так і аналгезії, викликані фентанілом.

Поява нудоти і блювоти безпосередньо пов'язано зі швидкістю введення налоксону. Малі дози препарату, що призначаються кожні 2-3 хв, знижують частоту цих побічних реакцій.

Налоксон може збільшувати навантаження на серцево-судинну систему. Це виражається активацією симпатичної нервової системи: тахікардія, гіпертензія, аритмія, набряк легенів.