Баландин А., Баландина Л., Джанибеков В. Самые опасные наркотики:

Общее описание

Химическое имя: 2-амино-1, 4-бензодиазепин-4-оксиды с различными замещающими в исходной химической структуре.

Рисунок 1. Химические формулы популярных диазепинов - валиум, либриум и рогипнол

Синонимы и сленговые названия:

- русские: Ативан, Валиум, Версед, Верстран, Гальцион, Диазепам, Ксанакс, Либриум, Пакспам, Ресторил, Серакс, Транксен

Рисунок 2. Лекарственные формы диазепинов

Бензодиазепины применяются в медицине, как успокаивающее и гипнотическое средство, а также для снятия мышечных спазмов. В целом, бензодиазепины действуют в малых терапевтических дозах, как успокоительное, в умеренных как противотревожное (аксиолитическое) средство, а большие дозы – как мощное средство от бессонницы.

В настоящее время препараты этой группы являются наиболее часто прописываемыми, и, соответственно, наиболее часто употребляемыми из всех легальных средств, влияющих на функции ЦНС.

Генерическое название	Зарегистрированная торговая марка	Способ употребления	Средняя суточная доза (мг)	Максимальная суточная доза (мг)
Алпразолам	алзам, алзолам, алпракс, зенакс, кассадан, ксанакс, ксанаксретард, ламоз, неурол, трайка, келекс	внутрь	1-2	10
Бромазепам	бромазепам ланнахер, калмипам, лексилиум, лексотанил, лексотан Рош, нормок	внутрь	4-6	36
Диазепам	апаурин, апо-диазепам, валиум Рош, диазепабене, диазепам ратиофарм, диазепам ривофарм, диазепам-тева, диазепекс, диапам 5, калмпоуз, реланиум, седуксен, сибазон, сикотрин, фаустан, фаустан 5	внутрь	15-45	60
		внутривенно	20	80
Лоразепам	апо-лоразепам, ативаи, лоракс, лорам, лоратил, мерлит, тавор, теместа, трапекс, ю-пан	внутрь	6-9	12
		внутривенно	2	6
Хлордиазепоксид	анксиал, апо-хлордиазепоксид, дроксол, напотон, радепур, сонимен, тимозин, хлозепид, элениум	внутрь	30-50	100

История

С начала и до середины ХХ века наиболее распространенными фармакологическими препаратами из данной группы являлись барбитураты. Однако производные барбитуровой кислоты оказывали слишком широкий спектр воздействия на организм человека. Перед фармацевтами стояла задача разработать препарат, который обладал бы большим избирательным действием в отношении симптомов тревоги и беспокойства.

Первое производное бензодиазепина - хлордиазепоксид - было открыто доктором Эрлом Ридером (Earl Reeder). Патент на препарат был получен в 1959 году. А в 1960 году, после многообещающих клинических испытаний, препарат поступил в широкую продажу под торговой маркой Либриум¹⁰.

В 1963 году ряд диазепинов пополнился еще одним – ставшим в последствии очень популярным – препаратом диазепам, который поступил в аптечную сеть под торговым названием Валиум (Valium).

Синтез бензодиазепин-производных стал, по сути, большим завершающим этапом развития психофармакологии.

Употребление и эффекты

Бензодиазепины принимаются как перорально, так и инъекционно.

Дозировка:

Ниже приведены дозы наиболее широко применяемых в клинической практике производных бензодиазепина – транквилизаторов.

Действие:

После приема внутрь, бензодизепины накапливаются в веществе головного мозга - сначала в сером, а затем в белом. Они воздействуют в основном на области головного мозга с максимальным возбуждением. Эти препараты стимулируют физиологические механизмы подавления активности большей части нейронов. Этим фактом объясняется снижение синдрома тревоги и других расстройств, связанных с гиперактивностью нейронов.

Как и барбитураты, бензодиазепины различаются скоростью и длительностью действия.

Вред и зависимость

Очень опасным может стать прием бензодиазепинпроизводных одновременно с алкоголем.

Опасно так же резкое прекращение употребления бензодиазепинов после длительного использования. В этом случае рекомендуется постепенное снижение доз препарата вплоть до полной его отмены.

Синдром ломки сходен с алкогольной абстиненцией, но длиться гораздо сложнее дольше.

Диагностика и лечение

При передозировке отмечаются неглубокое и сбивчивое дыхание, потливость, расширение зрачков и слабый пульс. Большие дозы препарата могут вызвать кому или даже смерть.