Баландин А., Баландина Л., Джанибеков В. Самые опасные наркотики:

Общее описание

Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)-7,8-дигидро-7-[(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2]-6-метокси-О-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид

Химическая формула: С₂₉H₄₂CINO₄

Рисунок 1. Химическая формула бупренорфина	Рисунок 2. Бупренорфин (Бупренекс)

Синонимы и сленговые названия:

- английские: Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
- русские: Анфин, Норфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс, Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик, Юнифин

Бупренорфин является наркотическим анальгетиком, производным тебаина (опиумного алкалоида), и близким по химической структуре к морфину. По своим фармакологическим свойствам бупренорфин аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатов.

По виду представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.

Употребление и эффекты

Бупренорфин вводится перорально, внутривенно и внутримышечно и эпидурально¹¹.

Дозировка:

При применении в медицинских целях в качестве обезболивающего средства дозировка препарата составляет порядка 0,3-0,6 мг каждые 6-8 часов при внутривенном/внутримышечном введении.

Действие:

Бупренорфин начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении и примерно через 15 минут при внутримышечно м. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 5-20 мин. Поскольку бупренорфин примерно в 30 раз сильнее морфина по своему обезболивающе му эффекту, то 0.3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг. морфина.

Максимальный анальгетический эффект бупренорфин оказывает при дозировке 1.2-1.5 мг., но такие дозы препарата могут привести к угнетению дыхания.

По продолжительности действия бупренорфин превосходит морфин в два раза: при внутривенном и внутримышечном введении эффект длится 6-8 часов.

В целом, действие препарата сходно с действием других препаратов опиоидной группы, таких как морфин и метадон, но при более ярко выраженном анальгезирующем (обезболивающем) эффекте, и менее выраженном эйфорическом. Преимущества препарата при медицинском применении для уменьшения хронического болевого синдрома заключаются в его низкой токсичности, быстродействии (даже в случае орального введения (сублингвальные¹² таблетки)) и длительности воздействия. К тому же препарат вызывает гораздо меньшую зависимость.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть в результате однократного приема высокой дозы препарата: угнетение дыхательного центра, брадикардия, тахикардия, гипотензия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, тошнота, рвота, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду, миоз (сужение зрачков).

При одновременном приеме с другими наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, седативными средствами и алкоголем может вызвать угнетение ЦНС.

В связи с тем, что толерантность к бупренорфину практически не растет, а так же с учетом его слабой токсичности, препарат наряду с метадоном широко применяется в западной медицине для заместительной поддерживающей терапии.

ЗАМЕСТИТЕЛЬНАЯ ПОДДЕРЖИВАЮЩАЯ ТЕРАПИЯ - Это такой вид лечения, при котором используются натуральные и синтетические препараты, обладающие действием сходным с действием морфина или героина. Если применять их в правильной дозировке, они не вызывают эйфории, эффекта расслабления или обезболивания. Дозы должны быть индивидуально подобраны исходя из массы тела пациента и его толерантности к опиатам. Правильная доза - это такая, которая практически снимает влечение к наркотикам, но не вызывает эффекта расслабления или эйфории. Пациент, принимающий адекватную дозу, по своим психо-физическим характеристикам практически не отличается от всех остальных людей, способен вести обычный для большинства образ жизни: работать, учиться, иметь семью и т.п. Прием замещающих препаратов устраняет необходимость употреблять нелегальные опиаты, так как он в определенном смысле замещает их действие и поддерживает стабильное состояние пациента. Отсюда и название - заместительная поддерживающая терапия, ЗПТ. (http://www.narco.org.ua)

Вред и зависимость

Даже при длительном употреблении, зависимость к препарату возникает гораздо реже, чем к другим опиатным агонистам¹³, таким как морфин или героин. Это обусловлено тем, что по уровню возникающей эйфории и другим наркотическим эффектам бупренорфин значительно уступает морфину. В связи с этим Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по лекарственной зависимости не включил бупренорфин в «Единую конвенцию о наркотических средствах», но с учетом вызываемых им психологических эффектах, внес его в «Конвенцию о психотропных агентах» 1971 г. (список III).

При прекращении приема препарата после длительного – в течение нескольких месяцев - его употребления, может возникнуть синдром отмены (абстиненция). Этот синдром проявляется в беспокойстве, раздражительности, бессоннице, ознобах, чередующихся с жаром, судорожных подергиваниях мышц, резях в животе, тошноте и рвоте.

Бупренорфин также легко проникает через плацентарный барьер и может способствовать нарушению внутриутробного развития, поэтому назначение бупренорфина не рекомендуется беременным и кормящим матерям.

Диагностика и лечение

Для лечения абстинентного синдрома, возникающего при отмене бупренорфина, применяются другие анальгетики, бензодиазепины и симптоматическая терапия¹⁴. Чтобы избежать абстиненции лучше всего уменьшать его дозировку постепенно, на 50% каждые 2-3 дня.

Одним из неприятных побочных эффектов постоянного приема бупренорфина являются хронические запоры. К тому же, этот симптом плохо поддается лечению. Выход из ситуации - ежедневный прием слабительных средств.

Законодательство