История метадона - аналгетика опийного ряда синтетического происхождения - насчитывает более 70 лет.
Впервые был синтезирован в 1937 году германскими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом. В 1942 был налажен промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях. Характеризуется низкой стоимостью, применяется в основном орально
Из них около 30 лет метадон применяют при опийных и иных наркоманиях в качестве заменителя т. н. "диких" или "уличных" наркотиков (наркотических средств, изготавливаемых, распространяемых и употребляемых нелегально с немедицинскими целями) в рамках т. н. "поддерживающих программ" ("Methadone maintenance program"). Все эти тридцать лет вокруг данного препарата бушуют страсти, порой далёкие от медицины, что обусловлено большим социальным значением проблемы наркоманий вообще и, соответственно, вызывающих её веществ, в частности.
При лечении зависимости от наркотиков (в частности, героина), метадон применяется как заместитель героина.
Метадон вызывает такую же зависимость, как и героин. Метадоновая "ломка"
происходит 3-4 недели, тогда как героиновая - несколько дней. Передозировка
метадоном почти в 100 % случаев заканчивается летальным исходом. По сравнению с
героином метадон проще производить, он дешевле, а также из-за отсутствия
необходимости внутривенного введения он еще и оберегает наркоманов от ВИЧ.
Однако наркоман, принимающий метадон в рассчитанной врачом дозе, перорально, не
получает тех эйфорических ощущений, как при приеме героина, и ищет возможность
получить их с помощью других средств. Поэтому наркозависимые предпочитают все же
вводить метадон внутривенно, в большей дозировке, что наряду с продолжительным
сроком «ломки» и высокой на черой рынке стоимостью (что, в свою очередь,
определяется более продолжительным, чем у героина, (до 2х суток), сроком
воздействия на организм), делает спорным использование метадона для
реабилитации.
В России метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).
Фармакокинетика
Метадон хорошо всасывается при энтеральном применении (41-90%). В плазме крови препарат обнаруживают уже через 30 мин после приема, а пик концентрации наступает через 4 ч. Признаки аналгезии появляются через 30-60 мин после приема. После подкожного введения достаточная концентрация в крови достигается через 10 мин, а пик концентрации в мозговой ткани через 1-2 часа.
Метадон прочно связывается с белками крови и тканей, поэтому при повторных введениях может накапливаться в тканях. Время полувыведения метадона после однократного в/в введения составляет 14 ч, а половина оставшейся дозы выводится уже за 55 ч по мере истощения тканевых запасов препарата. При систематическом приеме метадона время его полувыведения равно 22 ч.
Фармакологическое действие
Клинико-фармакологическое действие метадона такое же, как у морфина. Несмотря на длительный период полувыведения (14ч), продолжительность аналгезии не превышает 4-5 ч. При повторных приемах наблюдается кумулятивный эффект (высвобождение метадона из тканей). В случае длительного энтерального приема последующие дозировки метадона следует снижать или увеличивать интервалы между приемами.
Использование в клинике
Метадон считается отличным анальгетиком, наиболее пригодным для устранения хронических болей. Используется в лечении героиновой зависимости.
Публикации по теме:
· Агонисты
· Лечение метадоном (заместительная терапия)
· Метадон - "за" и "против"
· Метадон: Украина убивает украинцев
|
ВНИМАНИЕ!!! Вся информация предоставляется исключительно с образовательной целью.