Промедол є синтетичним похідним піперидину. За будовою та фармакологічними властивостями він близький до
меперидину, але більш активний (в 5-6 разів), не відрізняючись істотно за токсичністю.
Агоніст опіоїдних рецепторів (переважно мю-рецепторів), надає аналгезуючу (більш слабку і коротшу, ніж морфін), протишокову, спазмолітичну, утеротонізіючу і легку снодійну дію. Активує ендогенну антиноцицептивну систему і таким чином порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, а також змінює емоційне забарвлення болю. У меншій мірі, ніж морфін, пригнічує дихальний центр, а також збуджує центри n.vagus і блювотний центр. Надає спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (по спазмогенному ефекту поступається морфіну), сприяє розкриттю шийки матки під час пологів, підвищує тонус і посилює скорочення міометрії. При парентеральному введенні аналгезуюча дія розвивається через 10-20 хв, досягає максимуму через 40 хв і триває 2-4 год і більше (при епідуральній анестезії - більше 8 год). При прийомі всередину аналгезуючий ефект в 1.5-2 рази слабкіший, ніж при парентеральному введенні.
За впливом на ЦНС промедол близький до морфіну, він зменшує сприйняття центральною нервовою системою больових імпульсів, пригнічує умовні рефлекси. Посилює дію місцевих анестетиків. У порівнянні з морфіном менше пригнічує дихальний центр, менше збуджує центр блукаючого нерва і блювотний центр. Виявляє помірну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і разом з тим підвищує тонус і посилює скорочення мускулатури матки.
Застосування
Застосовують промедол як знеболювальний засіб при травмах і різних захворюваннях, що супроводжуються сильними больовими відчуттями.
В акушерській практиці застосовують для знеболювання і прискорення пологів; в звичайних дозах не має побічної дії на організм матері та плоду.
При болях, пов'язаних зі спазмами гладкої мускулатури (стенокардія, печінкові, ниркові, кишкові кольки і т.п.), промедол можна поєднувати з холінолітичними і спазмолітичними засобами.
Промедол є одним з компонентів премедикації. Введення промедолу інтраопераційно, незначно поглиблюючи седацію, підсилює аналгезію, що сприяє нормалізації гемодинаміки. В післяопераційному періоді промедол застосовують для зняття болю і як протишоковий засіб.
|