Холінолітики:

Відповідно до розподілу холінорецепторів на м- і н-холінорецептори холіноблокуючі речовини також поділяють на речовини з переважною м- або н-холінолітичною дією. Такий поділ відповідає досить високої вибірковості дії речовин кожної з цих груп. Слід, однак, враховувати, що в якійсь мірі м-холіноблокуючі речовини знижують реактивність нікотиночутливих, а н-холіноблокуючі речовини - реактивність мускариночутливих рецепторів.

До речовин, що володіє вираженою холіноблокуючою активністю, відносяться атропін і споріднені з ним алкалоїди (скополамін, платифілін та ін), а також ряд напівсинтетичних і синтетичних сполук. Залежно від хімічної структури і фізико-хімічних особливостей ці сполуки розрізняються не тільки по переважаючому впливу на м-і н-холінорецептори, а й за здатністю проникати через гематоенцефалічний бар'єр і інші біологічні мембрани, за тривалістю дії та іншими властивостями. Це в сукупності визначає показання до їх диференційованого застосування в якості лікарських засобів.

Слід враховувати, що четвертинні амонієві сполуки (метацин, атровент, тровентол та ін) погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр і використовуються як речовини периферичної холіноблокуючої дії. Разом з тим цілий ряд холінолітиков легко проникають через гематоенцефалічний бар'єр і активно зв'язуються з центральними холінорецепторами (амізил, спазмолітін тощо), що послужило підставою для об'єднання їх в групу "центральних холінолітиків" хоча в тій чи іншій мірі вони виконують також периферичну холіноблокуючу дію .

Блокуючий вплив на м-холінорецептори (з одночасним блокуванням н-холінорецепторів) надають атропін і споріднені з ним алкалоїди, а також ряд синтетичних холінолітичних препаратів (спазмолітіі, апрофен та ін.). Метацин більш вибірково блокує м-холінорецептори.

В останні роки у зв'язку з ідентифікацією підтипів м-холінорсцепторів (М1, М2, М3) стали вишукувати фармакологічні речовини, що вибірково діють на ці підтипи рецепторів. До таких недавно створених лікарських засобів відноситься пяренцспін (гастроцепін), вибірково блокуючий М1-холінорецептори. Ведеться пошук препаратів, що вибірково діють на інші підтипи м-холінорецепторів.

Н-холіноблокуючі речовини відповідно з особливостями периферичних н-холінорецепторів поділяються на дві групи. Речовини, які переважно діють в області гангліонарних синапсів, у зв'язку з особливостями дії і терапевтичного застосування виділяють в особливу групу "гангліоблокуючих речовин". Речовини, що діють переважно в області соматичних нервово-м'язових синапсів, виділяють у групу "курареподібних речовин".

За переважного впливу на центральні м- і н-холінорецептори холіноблокуючі речовини можуть бути розділені на групи (П. П. Денисенко):

- Речовини з властивостями м-холіноблокуючої активності (скополамін, амізил).
- Речовини, що діють переважно на холінорецептори синапсів висхідної ретикулярної формації та деяких інших підкіркових утворень мозку;
- Речовини з н-холіноблокуючої активності (спазмолітін, ганглерон тощо), що діють переважно в області синапсів кори і гіпокампу;
- Речовини змішаного типу дії, що впливають на м- і н-холінореактивні системи (апрофен НДР.), Які своєю дією створюють блокуючий вплив в області синапсів кори і підкіркових утворень головного мозку.

Ряд речовин, що надають переважно центральну і холінолітичну або змішану дію і знайшли застосування при лікуванні паркінсонізму та інших захворювань екстрапірамідної системи, виділені в окрему групу. Деякі центральні холінолітики знайшли застосування як транквилізуючі препарати (Амізил).

Холінолітичними властивостями володіють не тільки речовини перерахованих груп, а й певною мірою деякі протигістамінні препарати (дімедрол, дипразін тощо), місцевоанестезуючі та інші засоби.