Фенобарбітал (люмінал):

В основному фенобарбітал розглядають як снодійний засіб. Дійсно, він має виражену снодійну дію і знаходить застосування при розладах сну. Проте в даний час найбільше значення цей препарат має як протиепілептичний засіб.

У малих дозах фенобарбітал надає заспокійливу дію і в поєднанні з іншими препаратами (спазмолітики, судинорозширювальні засоби) знаходить застосування при нейровегетативних розладах.

У зв'язку з протисудомною дією фенобарбітал призначають також при хореї, спастичних паралічах, різних судорожних реакціях.

При прийомі всередину фенобарбітал повністю, але відносно повільно всмоктується. Пік концентрації в крові спостерігається через 1-2 години після прийому. Близько 50% зв'язується білками плазми. Препарат рівномірно розподіляється в різних органах і тканинах; менші концентрації його виявляються в тканинах мозку. Період напівіснування в плазмі крові у дорослих становить 2-4 доби (до 7 діб у новонароджених). Виділяється з організму повільно, що створює передумови для кумуляції. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Неактивний метаболіт (4-оксіфенобарбітал) виділяється нирками у вигляді глюкуроніду, а близько 25% - в незміненому вигляді.

Як снодійний засіб фенобарбітал призначають дорослим у дозі 0,1-0,2 г на прийом зазвичай за 1/2-1 годину до сну. Тривалість снодійного дії становить 6-8 годин. Дітям залежно від віку призначають від 0,005 до 0,0075 г.

Снодійна дія фенобарбіталу подібно з дією інших барбітуратів. Небажаною властивістю фенобарбіталу є те, що при його застосуванні може спостерігатися виражена післядія: загальне пригнічення, сонливість, ністагм, атаксія та ін.

В якості заспокійливого та як спазмолітичний засіб фенобарбітал призначають в дозі 0,01-0,03-0,05 г 2-3 рази на день. Зазвичай його застосовують у поєднанні зі спазмолітичними, судинорозширювальними та іншими засобами (таблетки «Андипал», «Беллатамінал», «Теофедрин» тощо). Він входить до складу препаратів корвалол і валокордин.

Тривалого застосування фенобарбіталу та препаратів до яких він входить в якості снодійних та заспокійливих засобів слід уникати у зв'язку з можливістю їх кумуляції і розвитку звикання.

Останнім часом ряд готових лікарських форм, що містять фенобарбітал (таблетки «Пірамінал», «Діафеін», «Люпаверін», «Теодінал», «Мікройод з фенобарбіталом» тощо), виключений з номенклатури лікарських засобів.

Для лікування хворих на епілепсію фенобарбітал був вперше застосований в 1912 р. і до цих пір вважається одним з найбільш ефективних протиепілептичних засобів. Його широко застосовують при генералізованих тоніко-клонічних нападах (grand mal), а також при фокальних нападах у дорослих і дітей.

Дорослим його призначають, починаючи з дози 0,05 г 2 рази на день і поступово підвищуючи дозу до тих пір, поки не припиняться напади, але не більше 0, 6 г на добу. Дітям препарат призначають в менших дозах відповідно до віку (не перевищуючи вищих разових і добових доз). Лікування проводять довгостроково. Припиняти прийом фенобарбіталу при епілепсії треба поступово, тому що раптова відміна препарату може викликати розвиток нападу і навіть епілептичного статусу.

Для лікування епілепсії фенобарбітал часто призначають у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Зазвичай ці сполучення підбирають індивідуально залежно від форми і перебігу епілепсії і загального стану хворого. Існують, однак, і готові комбіновані препарати (глюферал, паглюферал, фалілепсін та ін.)

Одним із властивостей фенобарбіталу є його здатність викликати «індукцію» ферментів і посилювати активність монооксигеназної ферментної системи печінки, що слід враховувати при одночасному його застосуванні з іншими лікарськими засобами, дія яких може при цьому послаблятися (див. бензонал). З цією ж особливістю фенобарбіталу пов'язана його здатність зменшувати гіпербілірубінемію, що лежить в основі його застосування для лікування і профілактики гемолітичної хвороби новонароджених.

При лікуванні фенобарбіталом, особливо при тривалому прийомі його, можливі побічні явища, обумовлені не тільки пригніченням діяльності центральної нервової системи, але також зниженням артеріального тиску, алергічні реакції (шкірний висип тощо), зрушення у формулі крові.

Одночасне застосування фенобарбіталу з іншими седативно діючими препаратами призводить до посилення седативно-гіпнотичного ефекту і може супроводжуватися пригніченням дихання.

Протипоказання
Препарат протипоказаний при важких ураженнях печінки і нирок з порушенням їх функцій, при алкоголізмі, наркотичній залежності, міастенії. Його не слід призначати в перші 3 міс вагітності (щоб уникнути тератогенної дії). Слід також враховувати, що у годуючих матерів при прийомі фенобарбіталу він в значних кількостях виявляється в молоці.