Антагонисты - это препараты, не обладающие или имеющие очень слабую истинную активность, противодействующие
агонистам, предотвращая их доступ к рецепторам (как, например, налоксон).
Другую группу опиоидов, которые вызывают ограниченные реакции частичного рецепторного типа даже при введении в высоких дозах, называют частичными агонистами.
Совместное введение частичных и полных агонистов снижает (антагонизирует) эффект действия полных агонистов.
Есть антагонисты опиоидных рецепторов, которые неодинаково влияют на различные рецепторы.
Такие препараты могут действовать одновременно как агонисты в отношении одного рецептора, и как антагонисты - в отношении других рецепторов.
Подобные препараты называют агонист-антагонистами или смешанными агонист-антагонистами.
В эту группу входят препараты буторфанол (стадол),
налбуфин (нубаин), пентазоцин (фортрал) и другие.
Публикации по теме:
· Бупренорфин (Бупренекс)
· Налбуфин (Нубаин)
· Пентазоцин
· Буторфанол
· Дезоцин (Далган)
· Налоксон (Наркан)
· Налтрексон
· Опийные антагонисты
· Сиволап Ю.П., Савченков В.А. Злоупотребление опиодами и опиодная зависимость
|