Буторфанол (другие названия стадол, бефорал, морадол) представляет собой синтетический смешанный агонист-антагонист морфинового ряда. Агонистическое его действие выражено в 20 раз, а антагонистическое - в 10-30 раз сильнее, чем у
пентазоцина.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью абсорбируется после в/м введения. Уже через 5 мин распределяется половина введенного препарата. Окончательное время полураспределения составляет 160 мин.
Образуемые в процессе метаболизма вещества неактивны. Почки выделяют около 25% введенной дозы препарата и около 85% его количества связывается с белками плазмы крови.
При энтеральном введении буторфанол малоэффективен из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении в печени.
Фармакологическое действие
Буторфанол в 3-5 раз более активен в отношении аналгезии, чем морфин. Подобно другим смешанным агонист-антагонистам, буторфанол вызывает седацию. Он может подавлять дыхание и вызывать аналгезию, как это свойственно смешанным агонист-антагонистам.
Подобно пентазоцину, буторфанол повышает общее артериальное давление, давление в легочной артерии и ЧСС.
Использование в клинике
Показанием для назначения буторфанола служат выраженные или сильные боли (острая послеоперационная боль, печеночная и почечная колики). В/м препарат рекомендовано вводить в дозах 1-2 мг, а в/в - по 0,5-2 мг каждые 3-4 ч.
За счет седативного действия применяется в премедикации. Также применяют как средство для эпидуральной анестезии, в частности при кесаревом сечении. Хорошее обезболивание обеспечивается при введении 2 мг препарата в 10 мл физ. раствора.
|
ВНИМАНИЕ!!! Вся информация предоставляется исключительно с образовательной целью.