Наркотики: свойства, действие, фармокинетика, метаболизм:

РСР вместе с кетамином составляют группу ДИССОЦИАТИВНЫХ АНЕСТЕТИЧЕСКИХ ГАЛЛЮЦИНОГЕНОВ, действие которых на организм человека определяется взаимодействием с глутаминергическими рецепторами.

1-(1-фенилциклогексил)-пиперидин (РСР, Фенциклидин) (CAS 77-10-1) был синтезирован как препарат для внутривенного наркоза во второй половине пятидесятых годов в США и под наименованием SERNYL внедрен в медицинскую практику. В отличие от опиатов он не дает угнетения сердечнососудистой деятельности или дыхания. Однако в процессе клинического применения были выявлены токсические побочные эффекты, включающие постоперационные галлюцинации, возбуждение, ментальные расстройства и депрессивные состояния, и, несмотря на хорошие терапевтические свойства, препарат был исключен из клинической практики. После непродолжительного применения в ветеринарии в 1960-е годы под названием SERNYLAN с 1979 года производство лекарства было остановлено, РСР был изъят из обращения и запрещен для использования. Большая часть РСР, производимого в США (если не весь), поступает из подпольных лабораторий. В настоящее время он находится под международным контролем и включен в Список Постоянного Комитета по контролю наркотиков РФ как наркотическое средство.

РСР В НЕЛЕГАЛЬНОЙ ТОРГОВЛЕ: ФОРМЫ И СПОСОБЫ УПОТРЕБЛЕНИЯ

В нелегальном обороте РСР существует с 1967 г. под различными "уличными" названиями: Peace pill, Angel dust, HOG, Killer weed, KJ, Embalming fluid, Rocker fuel, Sherms. Иногда он продается под видом других средств, например, как ЛСД, мескалин или кокаин.

Чистый РСР - это белый кристаллический порошок, который легко растворим в воде. РСР, производимый в самодеятельных лабораториях, как правило, содержит примеси, придающие окраску от беловатой до коричневой и консистенцию от сыпучего порошка до вязкой массы. В нелегальную продажу РСР поступает в виде таблеток или капсул для орального приема или порошка для ингаляций через рот или нос. Жидкие формы для внутривенных инъекций встречаются реже. Их продают расфасованными в небольшие виалы или стеклянные флаконы небольших объемов.

Основной способ потребления РСР - курение (около 73%). Для этой цели обычно используют смеси РСР с растительным материалом: марихуаной, табаком, листьями мяты, петрушки и т. д.

Для орального введения или вдыхания также часто используются смеси РСР с другими наркотическими средствами: кокаином, опиатами, амфетамином, LSD и др. Зарегистрировано более 30 смесей, находящихся в нелегальном обороте, содержащих РСР.

К настоящему времени синтезировано большое количество структурных аналогов РСР, которые запрещены к употреблению, но встречаются в нелегальной продаже. Некоторые из них по фармакологической активности близки РСР (РСРу), другие - значительно превышают (РСЕ).

ДЕЙСТВИЕ РСР НА ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА

Человек, находящийся под воздействием РСР, проявляет себя так же, как при приеме ЛСД: поведение, отрешенное от реальности, отчуждение от окружения. Доза 1 - 10 мг вызывает эйфорию и состояние, напоминающее алкогольную интоксикацию. Дозы 0,075-0,1 мг/кг внутривенно уже являются психоактивными, вызывающими отчужденность, негативизм, путаницу мыслей, апатию, сонливость и чувство опьянения. Более высокие дозы вызывают головокружение, анальгезию, необычные физические ощущения, расстройство сознания, при котором нарушается способность концентрироваться и воспринимать, ослабевает память. Дозы выше 1 мг/кг приводит к анестезии с кататоническим эффектом и общей ригидности мышц.

Обычные "уличные" дозы РСР 1-7 мг: действие наступает быстро и длится до 11 часов, дозы 5-15 мг вызывают токсические эффекты при курении и вдыхании, иногда продолжающиеся до 1-4 недель, дозы 25 мг и выше вызывают тяжелое отравление, кому и смерть.

Время проявления эффектов после введения: через 5-15 минут после курения, инъекций, вдыхания носом и через 1-2 часа после орального приема. Продолжительность действия - от 2 до 8 часов. В моче РСР обнаруживается в течение нескольких недель после однократного приема дозы.

При хроническом употреблении быстро развивается толерантность и привыкание. Синдром отмены длится несколько дней, сопровождаясь тяжелой депрессией и дезориентацией.

СИМПТОМЫ УПОТРЕБЛЕНИЯ РСР

- эйфория
- расслабление, релаксация
- отрешенность от окружения
- ощущение легкости в теле
- прилив физической силы
- быстрые и непроизвольные движения глаз, нистагм
- затуманенное зрение, двоение в глазах
- нарушения слуха
- потеря ориентации в пространстве и времени
- онемение конечностей
- фиксированный взгляд
- заторможенность
- оцепенение, мышечная ригидность
- непрестанное хождение, повторяющиеся движения
- повышение кровяного давления
- тахикардия
- усиленная потливость
- гиперсаливация
- лихорадка
- рвота

В случае приема высоких доз эти симптомы могут длиться до нескольких дней и даже недель. При интоксикации состояние характеризуется дезориентацией, отрешенностью, нарушениями восприятия пропорций тела, слуховыми и зрительными галлюцинациями. Развивается тревожность, депрессия, паранойя, бред, психозы. Характерны резкие колебания настроения, агрессивность, анальгезия, членовредительство, проявления физической силы, выше обычной. Токсические психозы, похожие по признакам на шизофрению и сопровождаемые паранойей, грубым или эксцентричным поведением, вспышками ярости и т. п., могут длиться до нескольких дней.

В поведении отмечается психомоторное возбуждение, враждебность, нарушение в оценке окружающих обстоятельств и собственных возможностей. Смертельные случаи после употребления РСР являются следствием не только его токсичности, но и иррационального поведения, вызванного действием препарата.

ДИАГНОСТИЧЕСКИЕ ПРИЗНАКИ УПОТРЕБЛЕНИЯ РСР

- нистагм
- повышенное кровяное давление
- неустойчивый уровень сознания

При оценке наркотического действия сообщается, что в 50-80% случаев РСР вызывает состояние с тяжелыми эффектами, так называемые "плохие трипы, или плохие путешествия", т.е. вызывающее поведение, выходы на дорогу, на встречу поезду и т.д. как "бабочка на огонёк".

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Фармакокинетические свойства РСР изучены достаточно подробно. Терапевтические дозы РСР как анестетика - 0,25 мг/кг, но как указано выше, при внутривенном введении 0,075-0,1 мг/кг уже проявляются психоактивные свойства. Начало действия при оральном или интраназальном приеме (втягивание носом) "уличной" дозы 1-3 мг наступает через 30-45 мин, при курении 1 - 2 мг и внутривенном введении (в/в) - через 1-2 мин. Длительность эффектов составляет 4-6 часов независимо от способа введения.

РСР легко всасывается и распределяется по периферическим органам (главным образом, з тканях печени и мозга), лишь в очень малом количестве оставаясь в системе кровообращения, что отражено в большой величине объема распределения, составляющей 6,2 л/кг. Время Т(1/2) полужизни в плазме 7-16 час, для токсических концентраций 1-4 дня. Максимальная концентрация в плазме устанавливается через 5-15 мин при курении и через 2 часа после орального приема. После внутривенного введения 5 мг/кг РСР максимальное содержание в плазме 1 мкг/мл приходится на 1,5 часа, затем концентрация РСР уменьшается: через 12 час до 10 нг/мл, через 15 часов до 5 нг/мл, через 24 часа до 1 нг/мл. Область токсических концентраций в плазме определяется как 7-240 нг/мл, область летальных концентраций 1-5 мкг/мл.

Биодоступность РСР - 50-90%. При курении из-за пиролитического расщепления до 1-фенил-циклогексена, ацетилпиперидина и пиперидина в организм вводится только около 30% исходной дозы РСР.

СОДЕРЖАНИЕ РСР В ОРГАНИЗМЕ НОВОРОЖДЕННЫХ

Биожидкости и ткани новорожденных, чьи матери употребляли фенциклидин при вынашивании и кормлении, могут содержать наркотик в значительных количествах. Так, описан случай, когда содержание РСР в моче и меконии (первородный кал) новорожденного составило 150 нг/мл и 938 нг/г, соответственно, при этом концентрация РСР в моче матери была 287 нг/мл.