Фенциклидин (PCP, sernylan, sernyl) - кристаллическое вещество растворимое в воде, метаноле, этаноле и метиленхлориде. Основание фенциклидина, наоборот, почти нерастворимо в воде, но легко растворимо в метаноле, толуоле, метилацетате.
В нелегальную продажу РСР поступает в виде таблеток или капсул для орального приема или порошка для ингаляций через рот или нос. Жидкие формы для внутривенных инъекций встречаются реже. Их продают расфасованными в небольшие виалы или стеклянные флаконы небольших объемов. Жаргонное название в среде наркоманов - ангельская пыль.
История:
Фенциклидин впервые синтезирован фирмой Parke в 1956 году.
В 1963 году запатентован как средство для наркоза под торговой маркой sernyl. В отличие от опиатов он не дает угнетения сердечнососудистой деятельности или дыхания. Однако в процессе клинического применения были выявлены токсические побочные эффекты, включающие постоперационные галлюцинации, возбуждение, ментальные расстройства и депрессивные состояния, и, несмотря на хорошие терапевтические свойства, препарат был вытеснен
кетамином.
Он стал коммерчески доступен для применения как ветеринарный анестетик в 1960-х годах под фабричной маркой Сернилан (sernylan). В 1978-79 году вследствие значительного употребления PCP коммерческое производство Сернилана было закончено,
он был изъят из обращения и запрещен для использования.
Интерес американских военных к фенциклидину не ослабевал на протяжении 15 лет, с 1958 по 1972 годы. За это время его эффекты прочувствовали на себе 1500 волонтеров. В США традиционно испытания проводились в лабораториях Эджвудского арсенала. Под кодовым названием product P состоял на вооружении армии ЮАР. Простой и дешевый синтез, накопленные за много лет экспериментальные данные и сравнительно низкая токсичность - эти свойства PCP еще могут вернуть его на поля будущих сражений.
Первые случаи злоупотребления PCP были зарегистрированы в Сан-Франциско в 1967 году. Благодаря дешевизне PCP стал быстро распространятся в качестве уличного наркотика, сначала в США, а затем и в Западной Европе. PCP часто продавали ничего не подозревающим наркоманам под видом
LSD, мескалина или добавляли в марихуану.
В 1984 году фенциклидин появился на черных рынках Москвы и Санкт-Петербурга. Фенциклидин незаконно продаётся под рядом других названий, включая такие, как ангельская пыль, супертрава, сорняк-убийца.
В его чистой форме - это белый прозрачный порошок, который сразу же растворяется в воде. Однако, большинство PCP, находящегося на нелегальном рынке, содержит определённое количество загрязнителей вследствие импровизированного производства, что меняет цвет с желтовато-коричневого до коричневого и консистенцию, которая колеблется от порошка и доходит до клейкой массы. Он продаётся не только в таблетках и капсулах, но и в виде порошка или жидкости, затем добавляется к листовому материалу, такому как петрушка, мята, орегано или
марихуана, или же выкуривается.
Применение и действие:
Воздействия от наркотиков такие же разнообразные, как и их внешний вид. Небольшое количество PCP часто заставляет потребителей чувствовать себя обособленными, сдержанными и отдалёнными от их среды. Оцепенение, невнятная речь и потеря координации могут сопровождаться чувством силы и неуязвимости. Бессмысленный взгляд, быстрые и непроизвольные движения глазами, а также быстрая походка – это наиболее ярко проявляющиеся симптомы.
Также могут наблюдаться слуховые галлюцинации, искажение изображения, серьёзные расстройства настроения и амнезия. У некоторых наркоманов PCP может вызывать сильное беспокойство и чувство неминуемой гибели; у других - паранойю и яростную враждебность; у третьих это может стать причиной психозов, неразличимых от шизофрении. Многие считают, что PCP является одним из наиболее опасных употребляемых наркотиков.
Изменение производственного процесса может привести к появлению химически похожих аналогов, способных производить психическое воздействие, подобное PCP.
При внутривенном введении 0,1 мг/кг уже проявляются психоактивные свойства. Действие развивается через 2 минуты.
После внутривенного введения 0,5 мг/кг РСР максимальное содержание в плазме 1 мкг/мл приходится на 1,5 часа, затем концентрация РСР уменьшается: через 12 часов до 10 нг/мл, через 15 часов до 5 нг/мл, через 24 часа до 1 нг/мл. Область токсических концентраций в плазме определяется как 7-240 нг/мл, область летальных концентраций 1-5 мкг/мл.
Начало действия при оральном или интраназальном приеме (втягивание носом) наступает через 30-45 минут. Максимальная концентрация в плазме устанавливается через 2 часа. Для орального введения или вдыхания также часто используются смеси РСР с другими наркотическими средствами:
кокаином, опиатами,
амфетамином, ЛСД. Зарегистрировано более 30 смесей, находящихся в нелегальном обороте, содержащих РСР.
Эффективная концентрация фенциклидина при ингаляционном воздействии в боевых условиях находится в диапазоне 250 - 3000 мг·мин/м3. Появление первых симптомов отравления от 15 сек до 2,5 минут. Токсичность для животных (вдыхание аэрозоля): мыши - 22 000 мг·мин/м3; Крысы, морские свинки –- 115 000 мг·мин/м3.
Наркотик также курят в трубке или в виде сигарет. Из-за очень высокой температуры и раздражающего действия на слизистые оболочки рта и горла дыма РСР многие потребители этого наркотика во время курения используют листья мяты или вещества с подобным "охлаждающим" действием. При курении из-за пиролитического расщепления до 1-фенил-циклогексена, ацетилпиперидина и пиперидина в организм вводится только около 30% исходной дозы РСР. Действие развивается через 2 минуты. Максимальная концентрация в плазме устанавливается через 10 минут.
По механизму действия PCP относится к диссоциативным анестетикам, блокаторам нейрорецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA).
РСР легко всасывается и распределяется по периферическим органам (главным образом, в тканях печени и мозга), лишь в очень малом количестве оставаясь в системе кровообращения, что отражено в большой величине объема распределения, составляющей 6,2 л/кг. Время Т(1/2) полужизни в плазме 7 часов. Длительность эффектов составляет 4-6 часов независимо от способа введения. В случае приема слишком высоких доз симптомы могут длиться до 48 часов.
Биодоступность РСР - 50-90%. Биожидкости и ткани новорожденных, чьи матери употребляли фенциклидин при вынашивании и кормлении, могут содержать наркотик в значительных количествах. Был случай, когда содержание РСР в моче и меконии (первородный кал) новорожденного составило 150 нг/мл и 938 нг/г, соответственно, при этом концентрация РСР в моче матери была 287 нг/мл.
Эффекты РСР:
Внешние проявления:
Отсутствующий (бессмысленный) взгляд; мышечная ригидность (напряжение); мимические гримасы, беспорядочные движения или, наоборот, оцепенение, нистагм (непроизвольные быстрые движения глазных яблок); замедленная и смазанная речь иногда - речевое возбуждение; атаксия (нарушение координации движений); повышение порога болевой чувствительности (уменьшение восприимчивости к боли); сильное чувство жара, сильная потливость - повышение температуры тела; пассивность или вялость, которая может внезапно сменяться двигательным возбуждением; тошнота, рвота, слюнотечение.
Психические проявления:
Малые дозы вызывают состояние, напоминающее алкогольное опьянение, большие - дезориентацию, потерю ориентации во времени и пространстве; переживания могут варьировать от состояния экстатического наслаждения до приступа настоящей паранойи; нарушение памяти; галлюцинации: зрительные, слуховые и тактильные, причем часто содержанием галлюцинаций можно управлять; утрата ощущения собственной идентичности.
Для РСР характерна толерантность, что может снижать выраженность эффектов его приема.
Время выведения (детектирование) PCP и метаболитов:
Основное количество введенной дозы РСР выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов: 30-50% дозы (1 мг РСР внутривенно) выводится за 7 ч и 77% дозы - за 10 суток, при этом 73% в виде конъюгатов гидроксилированных метаболитов и только 10% (по другим данным до 30%) в виде исходного соединения.
В большинстве (примерно 85%) случаев, связанных с потреблением РСР, его концентрация в биожидкостях очень мала - ниже 30 нг/мл, особенно спустя 2-4 дня после потребления. Выведение РСР увеличивается при метаболитическом подкислении мочи, но на выведение метаболитов это не влияет. Величины времен полувыведения РСР, приводимые в различных источниках, изменяются в широком диапазоне от 8 до 55 ч, составляя в среднем 18 ч. Интервал обнаружения РСР в моче после приема разовой дозы может доходить до 7 дней, при хроническом употреблении до 20 дней.
Опасность:
Известны случаи, когда под действием высоких доз PCP люди пытались остановить поезд, прыгали со скал и выбрасывались из окон, забирались в пещеру к белому медведю, чтобы сделать фотографии. Лечение отравлений: Для купирования возбуждения применяют аминазин (100 мг 4 раза в день) или галоперидол.
При хроническом употреблении быстро развивается толерантность и привыкание. Синдром отмены длится несколько дней, сопровождаясь тяжелой депрессией и дезориентацией.
Последствия от длительного злоупотребления PCP: от депрессий, ухудшения памяти и трудностей при разговоре до тяжелых психических нарушений и глубокого изменения личности. Вызывает обострение имеющихся психических заболеваний, особенно, шизофрении. Диссоциативные анестетики (PCP, кетамин, декстрометорфан, MK-801) вызывают у человека нейротоксическое поражение мозга, известное как Olney's Lesions (лезии Олни), или повреждение Олни. Чаще поражение развивается у наркоманов, длительно принимавших большие дозы диссоциативов.
Публикации по теме:
· Клубные наркотики
|