Гофман А.Г. Клиническая наркология:

Несмотря на очень частое назначение транквилизаторов врачами разных специальностей, возникновение зависимости от анксиолитиков встречается редко. Причины, приводящие к злоупотреблению транквилизаторами, многообразны; неоправданно длительные курсы лечения, назначение анксиолитиков больным с депрессивными расстройствами и нарушениями сна вместо адекватного лечения антидепрессантами, злоупотребление алкоголем и другими психоактивными препаратами с попытками найти им замену в виде транквилизаторов.

Считается, что вероятность развития зависимости наибольшая при злоупотреблении высокоактивными транквилизаторами с коротким действием (альпразолам, мидазолам, лоразепам, триазо-лам). Поскольку диазепам в России наиболее распространенный транквилизатор, возникновение к нему встречается чаще, чем к анксиолитикам короткого действия. Продолжительность действия многих бензодиазепинов увеличивается за счет активности их метаболитов, что повышает вероятность возникновения зависимости. За счет липофильности бензодиазепины легко проходят через гематоэнцефалический барьер. Это приводит к быстрому изменению психического состояния. Эффект бензодиазепинов связан с их воздействием на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Бензодиазепины потенцируют действие ГАМК.

Толерантность к бензодиазепинам связана в основном с изменением активности рецепторов. Очень высока перекрестная толерантность с опиатами, алкоголем, барбитуратами, различными снотворными препаратами.

Доза, необходимая для возникновения приподнятого настроения с повышенной активностью, приблизительно равна 20-25 мг. диазепама, принятого внутрь. Клиническая картина интоксикации различается при приеме различных транквилизаторов: фе-назепам вызывает гипоманию с расторможенностью и повышенной двигательной активностью; в меньшей мере это свойственно диазепаму; радедорм обусловливает быстрое наступление релаксации, сонливости, заторможенности. В целом картина интоксикации напоминает таковую при злоупотреблении алкоголем или барбитуратами.

Нарушается координация движений, они становятся избыточными, походка делается неуверенной, шаткой, речь дизартричной. Кожа бледная. Зрачки расширены, реакции их на свет ослаблены. Тонус мышц снижен. Опьянение заканчивается сном или длительно держащейся слабостью, вялостью.

При передозировке могут возникнуть сопор и кома. По мере развития привыкания двигательные нарушения редуцируются, однако приподнятое настроение в интоксикации сохраняется.

Абстинентный синдром возникает после многомесячного злоупотребления большими дозами бензодиазепинов. Психические нарушения выражаются в появлении тревожных, тоскливых, дис-форических депрессий или астенических депрессий с нарушениями сна, кошмарными сновидениями. Соматоневрологические нарушения выражаются в появлении тошноты, рвоты, исчезновении аппетита. Отмечаются тахикардия, тахипное, гипергидроз, мелкоразмашистый тремор рук, нарушения координации движений, атаксия. Могут возникнуть фибриллярные подергивания мышц рук, ног, лица. Зрачки расширены, фотореакция их ослаблена, при отведении глазных яблок кнаружи возникает горизонтальный нистагм. Наблюдаются также зрительная и слуховая гиперестезия, парестезии, ощущение холода и жара. Судорожные припадки возникают редко. Абстинентный синдром может продолжаться 2-3 недели.

При многолетнем злоупотреблении бензодиазепинами описывалось возникновение расстройств личности и психоорганического синдрома. Расстройства личности выражаются в появлении эгоистичности, грубости, жестокости, несоблюдении морально-нравственных норм поведения.

Психоорганическии синдром включает нарушения памяти, внимания, брадипсихию, утрату критики. Движения становятся медленными, лицо маскообразным.

Терапия. Купирование абстинентного синдрома осуществляется путем постепенного снижения суточных дозировок транквилизаторов. Длительность этого периода может достигать 2 недель. Нарушения сна устраняются с помощью хлорпротиксена, азалептина. Хорошие результаты были получены при использовании милдраната, который вводится в виде 10% раствора по 5 мл. 3-4 раза в сутки. Может также использоваться оксибутират натрия. После купирования абстинентного синдрома нарушения настроения устраняются антидепрессантами. Полезны терапия витаминами В₁, С, назначение пирацетама по 800-1200 мг. в сутки.