Триазолам (Хальціон, Тriazolam, Halcion) володіє вираженим снодійним ефектом. Його ефективна снодійна доза 0,25 - 0,5 мг. Він швидко всмоктується при прийомі всередину і відносно швидко виводиться з організму. Період напіввиведення становить 1,5 - 3 години. Діє триазолам менш тривало, ніж нітразепам. Денна сонливість і інші побічні явища менш виражені, ніж при прийомі нітразепама, однак при використанні триазоламу необхідно дотримуватися тих самих заходів безпеки, що і при застосуванні нітразепаму. Слід враховувати, що триазолам є відносно новим препаратом, у зв'язку з чим не можна допускати безконтрольного його застосування.
За кордоном як снодійні засоби застосовуються також деякі інші похідні бензодіазепіну, близькі за структурою до бензодіазепінових транквілізаторів: флуразепам, лоразепам. Ці препарати близькі за структурою і дією до нітразепама (в молекулі флуразепама міститься атом фтору). Розрізняються по швидкості всмоктування, тривалості дії, ефективним дозам.
Фармакологічна дія
Хальціон - похідне бензодіазепіну. Має виражену снодійну дію. При розладах сну скорочує період засинання і зменшує кількість нічних пробуджень, збільшує загальну тривалість сну. Препарат істотно не впливає на III, IV фази сну і фазу швидкого руху очей. Фармакокінетика Хальціон швидко і майже повністю абсорбується з ШКТ. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 год. Зв'язування з білками плазми крові становить 89%. Препарат метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 2,7 год. Препарат виводиться у вигляді неактивних метаболітів переважно нирками - 80%, та 8% - з калом. Менше 1% виводиться нирками у незміненому вигляді.
Показання
Лікування короткочасних порушень сну; лікування тривалих порушень сну (у складі комбінованої терапії).
Побічна дія
З боку ЦНС та органів чуття: сонливість, запаморочення, оглушення, порушення координації, атаксія. Рідше - утруднення концентрації уваги, порушення свідомості, пам'яті, зору, смаку; депресія. Описано випадки розвитку агресивності, підвищеної збудливості, порушень координації та атаксії, галюцинацій, сомнамбулізму, антероградної амнезії.
Протипоказання
Підвищена чутливість до бензодіазепінів.
Особливі вказівки
З обережністю призначають хворим з порушеннями функції печінки, вираженої легеневої недостатності, які страждають депресією, мають суїцидальні нахили; особам, схильним до формування лікарської залежності. Препарат не призначений для тривалого застосування. Бажано обмежити повторні призначення препарату особам, які не перебувають під наглядом лікаря. Якщо препарат не викликає денної сонливості, він може бути призначений особам, професія яких вимагає швидкості психічної та фізичної реакції. Однак, пацієнти повинні бути попереджені про можливість зниження швидкості реакції при роботі з механізмами та керуванні автомобілем. У проведених дослідженнях було показано відсутність розвитку вираженої
толерантності до препарату, кумуляції його в організмі або синдрому відміни, який після закінчення терміну його прийому, складав від 4 днів до 3 міс. Формування лікарської залежності зустрічається вкрай рідко. Необхідно попереджати пацієнтів про небезпеку вживання алкоголю на тлі терапії хальціоном. Безпека застосування тріазоламу (хальціона) при вагітності, а також у дітей та підлітків молодше 18 років не доведена. При необхідності призначення хальціону годуючим матерям продовжувати грудне вигодовування не рекомендується.
Передозування
Проявом передозування хальціоном є його основні клінічні ефекти - дрімотний стан і сон. Необхідно ретельно стежити за показниками функціонального стану серцево-судинної і дихальної систем. Рекомендується провести промивання шлунка. Показано внутрішньовенне введення рідини; при необхідності проведення штучної вентиляції легень, внутрішньовенне введення левартеренола або метарамінала.
Лікарська взаємодія
Активність хальціону (триазоламу) може посилюватися при його призначенні з
седативними препаратами. Спільне призначення препарату з циметидином призводить до збільшення концентрації хальціону в плазмі, що може вимагати зниження дози препарату. Концентрація триазоламому (хальціону) у плазмі крові збільшується у 2 рази при його призначенні одночасно з антибіотиками з групи макролідів, при цьому також збільшується період його напіввиведення.
|