Бупренорфін (Бупренекс):

Фармакокінетика
Бупренорфін володіє високою ліпофільністю. Взаємодія бупренорфіну з рецепторами відбувається досить повільно, і саме цей факт пояснює тривалість дії препарату, яка не збігається з часом його напіввиведення з крові, що є рівною 3-5 годин.

Фармакологічна дія
Бупренорфін – це високоактивний препарат. При внутрівенному введені 0,3 мг цього препарату еквівалентні 10 мг морфіну. На рецептори свою дію він проявляє як частковий агоніст. Однак його аффінітет до цих рецепторів приблизно у 50 разів сильніше, ніж у морфіну.

Побічні реакції на бупренорфін нагадують реакції змішаних агоніст-антагоністів. Седація і сонливість відзначається майже у 50%, а блювота та нудота – у 10-20% пацієнтів.

Бупренорфін не визиває психоміметичних та дисфоричних реакцій.

Спостерігається стан вираженого пригніченого дихання, яке є результатом дії бупренорфіну. Саме через це нейтралізацію подібної дії бупренорфіну можна досягнути лише при призначенні великих доз налоксону. Для підтримки адекватної вентиляції легенів у хворих, які отримали великі дози бупренорфіну, можна застосувати доксапрам. На серцево-судинну систему організму бупренорфін діє так само, як і морфін.

Використання в медицині
Бупренорфін в більшості випадків назначають внутрішньом’язевого або внутрішньовенно дозою 0,3 мг через кожних 6-ть годин. В даному випадку найбільш ефективно усуваються виражені та важкі болі в післяопераційному періоді, а також больові синдроми при інфаркті міокарда, нирковій кольці, раку.