Триазолам (Хальцион, Тriazolam, Halcion) обладает выраженным снотворным эффектом. Его эффективная снотворная доза 0,25 - 0,5 мг. Он быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения составляет 1,5 - 3 ч. Действует триазолам менее продолжительно, чем нитразепам. Дневная сонливость и другие побочные явления менее выражены, чем при приеме нитразепама, однако при использовании триазолама необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при применении нитразепама. Следует учитывать, что триазолам является относительно новым препаратом, в связи с чем нельзя допускать бесконтрольного его применения.
За рубежом в качестве снотворных средств применяются также некоторые другие производные бензодиазепина, близкие по структуре к бензодиазепиновым транквилизаторам:
флуразепам, лоразепам. Эти препараты близки по структуре и действию к нитразепаму (в молекуле флуразепама содержится атом фтора). Различаются по скорости всасывания, длительности действия, эффективным дозам.
Фармакологическое действие:
Хальцион - производное бензодиазепина. Оказывает выраженное снотворное действие. При расстройствах сна укорачивает период засыпания и уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Препарат существенно не влияет на III, IV фазы сна и фазу быстрого движения глаз.
Фармакокинетика
Хальцион быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ . Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 89%.
Препарат метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 2.7 ч. Препарат выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно почками - 80%, 8% - с калом. Менее 1% выводится почками в неизмененном виде.
Показания:
- лечение кратковременных и преходящих нарушений сна;
- лечение длительных нарушений сна (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования:
Дозу Хальциона устанавливают индивидуально.
Взрослым рекомендуют начальную дозу 250 мкг 1 раз в сут перед сном. Иногда бывает достаточно 125 мкг. Максимальная доза - 1 мг. Курс лечения составляет от 4 дней до 3 мес.
У пожилых и ослабленных больных начинать терапию рекомендуется с небольших доз - 125 мкг. Максимальная доза для этих пациентов составляет 250 мкг.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС и органов чувств: сонливость, головокружение, оглушенность, нарушение координации, атаксия. Реже - затруднение концентрации внимания; нарушения сознания, памяти, зрения, вкуса; депрессия. Описаны случаи развития агрессивности, повышенной возбудимости, нарушений координации и атаксии, галлюцинаций, сомнамбулизма, антероградной амнезии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Особые указания:
С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени, выраженной легочной недостаточностью, страдающим депрессией, имеющим суицидальные наклонности; лицам, предрасположенным к формированию лекарственной зависимости.
Препарат не предназначен для длительного применения.
Желательно ограничить повторные назначения препарата лицам, не находящимся под наблюдением врача.
Если препарат не вызывает дневной сонливости, он может быть назначен лицам, профессия которых требует быстроты психической и физической реакции. Однако, пациенты должны быть предупреждены о возможности снижения быстроты реакции при работе с механизмами и вождении автомобиля.
В проведенных исследованиях было показано отсутствие развития выраженной толерантности к препарату, кумуляции его в организме или синдрома отмены после окончания срока его приема, составлявшего от 4 дней до 3 мес.
Формирование лекарственной зависимости встречается крайне редко.
Необходимо предупреждать пациентов об опасности приема алкоголя на фоне терапии Хальционом.
Безопасность применения Триазолама (Хальциона) при беременности, а также у детей и подростков моложе 18 лет не доказана.
При необходимости назначения Хальциона кормящим матерям продолжать грудное вскармливание не рекомендуется.
Передозировка:
Проявлением передозировки Хальциона являются его основные клинические эффекты: дремотное состояние и сон. Необходимо тщательно следить за показателями функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Рекомендуется провести промывание желудка. Показано в/в введение жидкости; при необходимости проведение искусственной вентиляции легких, в/в введение левартеренола или метараминала.
Лекарственное взаимодействие:
Активность Хальциона (Триазолама) может усиливаться при его назначении с седативными препаратами.
Совместное назначение препарата с циметидином приводит к увеличению концентрации Хальциона в плазме, что может потребовать снижения дозы препарата.
Концентрация Триазолама (Хальциона) в плазме крови увеличивается в 2 раза при его назначении одновременно с антибиотиками из группы макролидов, при этом также увеличивается период его полувыведения.
Публикации по теме:
· Транквилизаторы
· Транквилизаторы – побочные эффекты
· Бензодиазепины
· Либриум (Хлордиазепоксид)
· Валиум (Диазепам)
· Флунитразепам (Рохипнол)
|
ВНИМАНИЕ!!! Вся информация предоставляется исключительно с образовательной целью.