Паркопан (Циклодол):

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в спирте. Активное вещество - тригексифенидила гидрохлорид. Таблетки 0.002 и 0.005 г.

При высокой дозировке препарат вызывает эйфорию и галлюцинации. В СССР, с его жесткой политикой против наркомании, Паркопан был весьма популярен в условиях отсутствия других наркотиков. В наркотических целях начал использоваться в СССР в конце 50-х - начале 60-х годов и по степени распространенности стал советским аналогом РСР.

Мода на Паркопан (Циклодол) пришла из психиатрических больниц. В медицинской практике тех лет появился аминазин, произведший революцию в существовавших ранее подходах к психическим болезням. Препарат получил невероятно широкое распространение - его получали практически все страдавшие шизофреническими психозами пациенты. Но имел он и побочные эффекты. В частности, нейролептик вызывал нарушения координации движений - так называемый нейролептический или экстрапирамидный синдром. Поэтому практически всем больным для предупреждения осложнений одновременно с аминазином назначался Паркопан. Пациенты довольно быстро выяснили, что малейшая передозировка Паркопана вызывает опьяняющий эффект, а еще большее увеличение дозы (при отмене аминазина) приводит к галлюцинациям.

Показания.
Синдром Паркинсона (монотерапия, комбинированная терапия с леводопой).

Режим дозирования.
Дозу препарата следует устанавливать индивидуально, начиная с наиболее низкой и повышая ее до максимально эффективной. Для взрослых начальная доза составляет 1 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки. Дозу можно повышать на 1 мг каждый день. Поддерживающая доза составляет 6–16 мг/сут, разделенная на 3–4 приема, максимальная суточная — 16 мг. Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного на прием препарата. Избегать быстрых изменений дозировки, резкого перерыва или прекращения терапии.

По своему механизму действия Паркопан является антагонистом М-холинорецепторов центрального и периферического действия. Центральное действие преобладает над периферическим и способствует уменьшению выраженности или устранению двигательных расстройств, обусловленных экстрапирамидными нарушениями.

Паркопан (Циклодол) способствует уменьшению тремора конечностей в покое; в меньшей мере влияет на ригидность и брадикинезию. За счет холинолитического действия препарата уменьшается слюнотечение, в меньшей степени – потоотделение и сальность кожи. Данное лекарственное средство также оказывает спазмолитическое действие, которое обусловлено антихолинергической активностью и прямым миотропным воздействием. Паркопан как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии показан при болезни Паркинсона и синдроме вторичного паркинсонизма. Препарат применяют и при экстрапирамидных симптомах, которые развиваются вследствие приема нейролептиков, а также при других экстрапирамидных двигательных нарушениях (генерализованные и сегментарные дистонии). Паркопан в ряде случаев снижает тонус и улучшает двигательную функцию при парезах пирамидного характера.

Препарат противопоказан при глаукоме (особенно при закрытоугольной), доброкачественной гиперплазии предстательной железы с наличием остаточной мочи, фибрилляции предсердий, острой задержке мочи, остром делирии, маниях и некоторых других состояниях.

Паркопан (Циклодол) принимают сразу в большой дозе и нередко запивают не водой, а пивом или вином. При сочетании с алкоголем делирий длится дольше и протекает интенсивней. Запивать алкоголем большие (галюциногенные) дозы Паркопана - крайне опасно, так как возможна полная потеря самоконтроля.

Быстрый вывод из Паркопанового опьянения осуществляется посредством инъекций аминазина (50-100 мг внутримышечно) или сибазона (реланиума, седуксена) также внутримышечно - 24 мл 0,5 % раствора (10-20 мг). После инъекции вскоре наступает продолжительный сон. При пробуждении остается только астения.

Паркопан "холинолитик" - блокиpует синапсы, в котоpых медиатоpом является ацетилхолин. Hаподобие атpопина, только "центpальный", действует в основном на головной мозг. Он оказывает сильное центральное н-холинолитичес-кое, а также периферическое м-холинолитическое действие. Более мощным аналогом является военный тарен.

Осторожность следует соблюдать при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, заболеваниях сердца, печени и почек.

Фармакологическое действие Паркопана (Циклодола).
Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холинолитическое действие.

Выделяется 4 стадии интоксикации: эйфорию, сужение сознания, галлюцинаторная фаза и выход.

Первая фаза. Она связана с подъемом настроения, или эйфорией - дозировка 3 мг (без алкоголя). Развивается через 20-30 минут после приема таблеток. Появляется чувство тепла, в первую очередь в руках и ногах. Самочувствие - приятное, в теле легкость. Житейские неприятности отходят на задний план. Потребитель становится болтливым; движения, вначале плавные, заметно ускоряются. Интоксикация может проходить даже незамеченной для окружающих. Такое состояние длится еще около двадцати минут и сменяется второй фазой.

Вторая фаза. Через 40-45 минут эффект уже иной - эйфория отсутствует или сменяется дисфорией, появляется заторможенность в движениях, желание прилечь, головокружение и своеобразное ощущение невесомости. Человека может бросать "то в жар, то в холод". Разными потребителями ощущения воспринимаются по-разному: и как приятные, и как устрашающие. В любом случае в этом состоянии человек не в силах четко формулировать мысли. Характерно, что, в отличие от некоторых других галлюциногенов, картина опьянения Паркопаном хорошо запоминается. Вегетативные нарушения сводятся к параличу аккомодации (ухудшается зрение, невозможно прочесть мелкий шрифт). В связи с холинолитическим действием Паркопана уменьшается слюнотечение (трудно, что-либо употребить в пищу), в меньшей степени потоотделение и сальность кожи. Расширяются зрачки, часто отмечаются гиперемия лица, интенционный тремор, умеренная тахикардия. Вторая фаза продолжается около получаса, в зависимости от принятой дозы Паркопана.

Третья фаза, является периодом возникновения галлюцинаций, но фаза эта может и не развиться. Все зависит от принятой дозы препарата и индивидуальной переносимости. Потребитель перестает ориентироваться во времени и пространстве. Возникают образы людей или животных. Смысловое содержание галлюцинаций (как и аффективный фон, на котором они возникают) зависит от ситуации, предшествующей интоксикации, и эмоциональной реакции на эту ситуацию. Если Паркопан был принят в компании приятелей, во время веселья и беззаботной болтовни, то и видения представляют радужные картины, смешные происшествия, развлекающие сцены. Если же интоксикации предшест-вовали столкновения, драки, ссоры, опасения быть избитым или другие устрашающие события, то и в картине делирия преобладают страх, видятся бандиты, преследователи, сцены нападений. Но во всех случаях галлюцинации отличаются калейдоскопичностью, быстрой сменой разнообразных эпизодов и картин. Вместе с тем одни и те же сцены могут повторяться по нескольку раз.

Нередко наблюдается своеобразный "симптом исчезающей сигареты", характерный именно для психозов, вызванных холинолитическими средствами. Когда у человека появляется ощущение, что между пальцами зажата сигарета. Как только он пытается поднести ее ко рту и рука оказывается в поле зрения-сигарета "исчезает". Человек с недоумением разглядывает свою руку. Думая, что он сигарету обронил, начинает искать ее на полу, осматривает одежду.

При очень высоких дозах могут возникать мнимые собеседники. Во вpемя действия возникают провалы в памяти, вплоть до невозможности вспомнить только что сказанное. Галлюцинации могут продолжаться до 40 часов. Действие Паркопана часто прерывается светлыми промежутками - они длятся от нескольких минут до получаса. В эти периоды галлюцинации прекращаются (или становятся менее интенсивными), сознание проясняется.

Четвертая фаза. Вместо легкости тело наливается тяжестью, наваливается усталость до чувства полного изнеможения. Очень хочется спать, но уснуть невозможно. Приблизительно через 8-12 часов состояние постепенно нормализу-ется.

Бывшие галлюцинаторные переживания хорошо запоминаются, ими можно поделиться с окружающими, подвергнуть критической переработке. Бредовых идей на основе бывших галлюцинаций не развивается. Но в случае, когда происходит передозировка и человек теряет над собой контроль - период действия не запоминается (по аналогии с алкогольным опьянением).

Побочное действие.
Сухость слизистых, покраснение кожи, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, чувство сдавления в голове, усталость, вялость мышц, уменьшение деятельности потовых желез, запор, нарушение аккомодации, провокация глаукомы, нарушение мочеиспускания, особенно при аденоме простаты, психозы, аллергические реакции.

Противопоказания.
Механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, аденома простаты с наличием остаточной мочи, ранние сроки беременности, тахикардия, тахиаритмия, острый отек легких. Осторожно - при глаукоме, психозе, свежем инфаркте миокарда.

Под влиянием препарата возможно развитие лекарственной зависимости. Во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Уже через полгода употребления нарушается работа головного мозга. Человек не в состоянии запомнить даже телефонного номера. Падает способность к логическому мышлению. Начинает развиваться глубокая органическая деменция (слабоумие).

При приеме чрезмерно больших доз циклодола воздействие может перейти в сопор и кому.

Галлюциногенное действие:
При передозировке паркопан (циклодол), как и некоторые другие сильные центральные холинолитики, вызывает своеобразное "холинолитическое опьянение", которое сопровождается эйфорией (позже может смениться дисфорией), поэтому возможно привыкание; нарушением координации движений (атаксией), парезом аккомодации глаз.

При ещё более грубой передозировке циклодол способен вызывать галлюцинации и бред, нарушение памяти и ориентировки во времени и пространстве - так называемый "холинолитический делирий". Возможны опасные для жизни судороги, нарушения ритма сердца. Летальные исходы также возможны в результате собственно психоза (так, больной может шагнуть в окно вместо двери).

Циклодоловый делирий купируется вводом нейролептиков (аминазин) или транквилизаторов (сибазон).

Обычно наркоманы используют циклодол эпизодически в "рекреационных" целях, как и другие галлюциногены. Истинная наркотическая зависимость с синдромом абстиненции и непреодолимой тягой к циклодолу встречается реже, но также возможна. При систематическом употреблении циклодола, как и других центральных холинолитиков, с немедицинскими целями возможны нарушения памяти, ориентировки во времени и пространстве, снижение интеллектуальных способностей и скорости реакции, тремор, хронические запоры. Однако эти изменения, в большинстве случаев, обратимы и исчезают через некоторое время после прекращения злоупотребления циклодолом.