Історія метадону, аналгетика опійного ряду синтетичного походження, налічує більше 70 років. Вперше він був синтезований у 1937 році німецькими дослідниками Максом Бокмюлем і Густавом Ерхартом. У 1942 був налагоджений промисловий випуск препарату під назвою амідон, що використався як анальгетик в експериментальних цілях. Характеризується низькою вартістю, застосовується в основному орально. На протязі 30 років метадон застосовують при опійних та інших наркоманіях як замінник, так званих, "Диких" або "вуличних" наркотиків (наркотичних засобів, що виготовляються, поширюваних і вживаних нелегально з немедичними цілями), а також в рамках так званих "Підтримуючих програмах" ("Methadone maintenance program"). Всі ці тридцять років навколо даного препарату вирують пристрасті, часом далекі від медицини, що було обумовлено великим соціальним значенням проблеми наркоманії взагалі і, відповідно, речовин, що викликають наркоманію.
При лікуванні залежності від наркотиків (зокрема, героїну), метадон застосовується як замінник героїну.
Метадон викликає таку ж залежність, як і героїн. Метадонова "ломка" відбувається 3-4 тижні, тоді як героїнова - кілька днів. Передозування метадоном майже в 100% випадків закінчується летальним результатом. У порівнянні з героїном метадон простіше виробляти, він дешевший, а також через відсутність необхідності внутрішньовенного введення він ще й оберігає наркоманів від ВІЛ.
Однак наркоман, який приймає метадон в розрахованій лікарем дозі, перорально, не отримує тих ейфоричних відчуттів, як при прийомі героїну, і тому він шукає можливість отримати їх за допомогою інших засобів. Тому наркозалежні віддають перевагу все ж вводити метадон внутрішньовенно, більшою дозою. Також в свою чергу, він визначається більш тривалим, ніж у героїну, (до 2х діб), терміном дії на організм, що робить спірним використання метадону для реабілітації.
У Росії метадон входить до Списку I Переліку наркотичних засобів, психотропних речовин та їх прекурсорів, що підлягають контролю в Російській Федерації (оборот заборонений).
Фармакокінетика
Метадон добре всмоктується при ентеральному застосуванні (41-90%). У плазмі крові препарат виявляють вже через 30 хвилин після прийому, а пік концентрації настає через 4 години. Ознаки аналгезії з'являються через 30-60 хвилин після прийому. Після підшкірного введення достатня концентрація в крові досягається через 10 хв, а пік концентрації в мозковій тканині через 1-2 години.
Метадон міцно зв'язується з білками крові і тканин, тому при повторних введеннях має здатність накопичуватися в тканинах. Час напіввиведення метадону після одноразового внутрішньовенного введення становить 14 годин, а половина дози, що залишилася, виводиться вже за 55 год у міру зменшення тканинних запасів препарату. При систематичному прийомі метадону час його напіввиведення становить 22 години.
Фармакологічна дія
Клініко-фармакологічна дія метадону така ж, як у морфіну. Незважаючи на тривалий період напіввиведення (14 годин), тривалість аналгезії не перевищує 4-5 годин. При повторних прийомах спостерігається кумулятивний ефект (вивільнення метадону з тканин). У разі тривалого ентерального прийому наступні дозування метадону слід знижувати або збільшувати інтервали між прийомами.
Використання в клініці
Метадон вважається відмінним анальгетиком, найбільш придатним для усунення хронічних болей. Використовується в лікуванні героїнової залежності.
|
ВНИМАНИЕ!!! Вся информация предоставляется исключительно с образовательной целью.